2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-131974
    Glucocorticoid receptor agonist-1 Agonist 99.80%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
    Glucocorticoid receptor agonist-1
  • HY-111453
    Velsecorat Modulator 99.43%
    AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC50 值为 0.9 nM。
    Velsecorat
  • HY-109042
    Relacorilant Antagonist 99.12%
    Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
    Relacorilant
  • HY-16722
    Fosdagrocorat Agonist 99.24%
    Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
    Fosdagrocorat
  • HY-147293
    Nenocorilant Inhibitor 99.72%
    Nenocorilant 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用，并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。
    Nenocorilant
  • HY-103025
    Methylprednisolone aceponate 99.44%
    Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂，具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。
    Methylprednisolone aceponate
  • HY-B0469R
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)

    醋酸甲羟孕酮（标准品）

    		99.24%
    Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-17463R
    Prednisolone (Standard)

    泼尼松龙（标准品）

    		Agonist 99.63%
    Prednisolone (Standard) 是 Prednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
    Prednisolone (Standard)
  • HY-103548
    GSK9027 Agonist 98.85%
    GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂，并实现相对于地塞米松的内在活性。
    GSK9027
  • HY-B1618S1
    Corticosterone-d4

    皮质酮 d4

    		Agonist 99.17%
    Corticosterone-d4 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d<sub>4</sub>
  • HY-17570
    Desoximetasone

    去羟米松

    		99.31%
    Desoximetasone(Topicort)是一种皮质类固醇，可用于缓解皮疹等多种皮肤疾病。
    Desoximetasone
  • HY-150701
    INCB13739 Inhibitor 99.79%
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-113854
    AZD2906 Agonist 99.90%
    AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。
    AZD2906
  • HY-132811
    Dazucorilant Modulator 98.91%
    Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
    Dazucorilant
  • HY-B0260R
    Methylprednisolone (Standard)

    甲泼尼龙（标准品）

    		Agonist 99.67%
    Methylprednisolone (Standard) 是 Methylprednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。
    Methylprednisolone (Standard)
  • HY-136239
    Beclomethasone 17-propionate

    倍氯米松EP杂质H

    		Agonist 99.76%
    Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物，是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
    Beclomethasone 17-propionate
  • HY-13580R
    Budesonide (Standard)

    布地奈德（标准品）

    		Agonist 99.78%
    Budesonide (Standard) 是 Budesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
    Budesonide (Standard)
  • HY-136642
    Fluocinolone

    双羟氟轻松

    		Agonist 99.66%
    Fluocinolone 是一种皮质类固醇，可用于缓解红肿，瘙痒，肿胀或其他由皮肤状况引起的不适。
    Fluocinolone
  • HY-15710
    Cort108297 Antagonist 99.44%
    Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 值为 0.45 nM。
    Cort108297
  • HY-N0583S2
    Hydrocortisone-d4

    氢化可的松-d4

    		Agonist 99.0%
    Hydrocortisone-d4 是 Hydrocortisone 的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。
    Hydrocortisone-d<sub>4</sub>
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