Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (15) 激动剂 (159) 拮抗剂 (20) 激活剂 (8) 调节剂 (29)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103548

GSK9027	Agonist	98.85%
GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂，并实现相对于地塞米松的内在活性。

HY-B1618S1

Corticosterone-d₄ 皮质酮 d₄	Agonist	99.17%
Corticosterone-d₄ 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。

HY-150701

INCB13739	Inhibitor	99.79%
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

HY-131974

Glucocorticoid receptor agonist-1	Agonist	99.80%
Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

HY-14930

Mirodenafil 米罗那非	Modulator	99.70%
Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-153345

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br	Agonist	99.67%
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br 是一种 Drug-linker conjugates for ADC，可作为反应试剂用于抗 CD40 抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成。

HY-13580R

Budesonide (Standard) 布地奈德（标准品）	Agonist	99.78%
Budesonide (Standard) 是 Budesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-B1616

Clobetasone butyrate	Agonist	99.80%
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid)，具有局部抗炎活性，尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状，包括特应性皮炎和牛皮癣。

HY-16718

Dagrocorat	Agonist	99.90%
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-B0727

Betamethasone valerate	Agonist	99.81%
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇，有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于复发性口疮的研究。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (³H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合，IC₅₀ 分别为 5 和 6 nM。

HY-113854

AZD2906	Agonist	99.68%
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC₅₀ 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。

HY-17463R

Prednisolone (Standard) 泼尼松龙（标准品）	Agonist	99.63%
Prednisolone (Standard) 是 Prednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。

HY-B0260R

Methylprednisolone (Standard) 甲泼尼龙（标准品）	Agonist	99.67%
Methylprednisolone (Standard) 是 Methylprednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-U00089

Hydrocortisone cypionate 氢化可的松环戊丙酸酯	Agonist	98.04%
Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。

HY-137882

Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal	Agonist	99.94%
Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。

HY-112710

ORIC-101	Antagonist	99.30%
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC₅₀ 值为 5.6 nM。抗癌作用。

HY-77839S

Cortodoxone-d₅ 11-脱氧皮质醇-d₅	Agonist	99.90%
Cortodoxone-d₅ 是一种氘代标记的 Cortodoxone。Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

HY-B0469R

Medroxyprogesterone acetate (Standard) 醋酸甲羟孕酮（标准品）		99.24%
Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

HY-B0629

Mometasone 莫米松-d3EP杂质G)		99.13%
Mometasone 是一种吸入型糖皮质激素。 Mometasone 可用于痰嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。Mometasone对慢性手部湿疹和鼻窦炎的研究具有潜力。

HY-17461S1

Cortisone-d₈ 可的松 d₈	Agonist	98.17%
Cortisone-d₈ 是 Cortisone 的氘代物。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

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